脂质纳米颗粒是一种可用于皮肤药物产品开发的优越配方，它同时结合了有效的药物输送和皮肤携带特性。

皮肤是局部输送和全身作用药物的常用途径。尽管皮肤是防止异物渗透的天然屏障，但仍存在递送治疗性纳米颗粒的可能。

脂质纳米颗粒 (LNP) 是一种极具吸引力的真皮给药递送载体。将亲脂性活性成分封装在 LNP中可提高活性成分的化学稳定性——在皮肤应用后，LNP配方会形成一层被称为“隐形贴片”的脂质膜，从而增加皮肤水合作用并改善真皮渗透。

许多科学研究已经证明 LNP 优于经典皮肤配方，如乳液或面霜，或纳米乳液。这种药物输送系统被用于各种药物或化妆品中——最近被描述为最成功的皮肤输送载体。

但直到现在，还没有验证性研究来调查与其他皮肤给药策略相比，LNP 是否确实是一种整体上更优越的配方原则。

2021年发表于《Drug Delivery and Translational Research》的一项新研究中，研究人员直接将 LNP 的所有生物制药特性与经典制剂进行了比较。

该团队生产了 LNP、一种粗乳液和一种具有相似化学成分的纳米乳液配方，并表征了它们的理化特性。粗乳液是一种半固体配方，平均液滴尺寸为 10–15 μm。纳米乳液（水包油乳液）的液滴尺寸约为 150 nm，而 LNP 制剂的粒径稍大，约为 165 nm。

然后，研究人员确定了这些制剂的生物制药特性，并与油性溶液进行了比较。他们发现 LNPs 提供了最好的真皮渗透效率、掺入的活性成分的化学稳定性以及最显着的皮肤水合作用和皮肤携带特性。LNPs 是唯一能在皮肤上形成隐形贴片的配方。

图1. LN经皮应用后形成“隐形贴片”过程

结论

与经典配方相比，脂质纳米粒子的优势：增强了化学不稳定活性化合物的化学稳定性，并且由于形成隐形贴片，进而改善并形成更持久的皮肤水合作用，也改善了亲脂性化合物的皮肤渗透，在这项研究中得到证实。数据证实：脂质纳米粒子确实可以仅在一种配方中结合所有这些有益特性。得出的结论是：NLC是皮肤药物产品的一种优越的配方方案，它同时结合了有效的药物输送和皮肤携带（一种被称为“高级角膜疗法”）。

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