组氨酸是生物制剂(抗体、ADC、疫苗等)中常见的氨基酸辅料,具有①pH缓冲体系;②抗氧化;③冻干保护等多种作用。
组氨酸已被广泛用作抗体药物等蛋白制剂的pH缓冲剂,组氨酸还可通过非共价相互作用稳定固态状态下的蛋白,组氨酸盐酸盐则可防止蛋白在冻干过程中失活。此外,组氨酸还是一种抗氧化剂,能清除溶液中的羟基自由基。目前已获批上市的抗体药物中,有超过40%的制剂处方中添加组氨酸及盐酸组氨酸。
组氨酸的应用:
ENHERTU(DS-8201)
成分
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fam-trastuzumab deruxtecan-nxki
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L-组氨酸
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L-盐酸组氨酸
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聚山梨醇酯80
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蔗糖
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注射用水
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含量
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100 mg
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4.45 mg
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20.2 mg
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1.5 mg
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450 mg
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5 mL
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Opdualag(Relatlimab)
成分
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nivolumab
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relatlimab
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L-组氨酸
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L-盐酸组氨酸
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三胺五乙酸
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吐温80
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蔗糖
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含量(每mL)
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12 mg
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4 mg
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1.1 mg
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2.7 mg
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0.008 mg
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0.5 mg
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85.6 mg
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Imjudo(Tremelimumab,联合durvalumab)
成分
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tremelimumab-actl
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依地酸二钠
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L-组氨酸
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L-盐酸组氨酸
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吐温80
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海藻糖
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含量(每mL)
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20 mg
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0.09 mg
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0.68 mg
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3.3 mg
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0.2 mg
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76 mg
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