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一些关于组氨酸的基本知识

2023-09-22
组氨酸是生物制剂(抗体、ADC、疫苗等)中常见的氨基酸辅料,具有①pH缓冲体系;②抗氧化;③冻干保护等多种作用。

组氨酸已被广泛用作抗体药物等蛋白制剂的pH缓冲剂,组氨酸还可通过非共价相互作用稳定固态状态下的蛋白,组氨酸盐酸盐则可防止蛋白在冻干过程中失活。此外,组氨酸还是一种抗氧化剂,能清除溶液中的羟基自由基。目前已获批上市的抗体药物中,有超过40%的制剂处方中添加组氨酸及盐酸组氨酸。


组氨酸的应用:
ENHERTU(DS-8201)
成分 fam-trastuzumab deruxtecan-nxki L-组氨酸 L-盐酸组氨酸 聚山梨醇酯80 蔗糖 注射用水
含量 100 mg 4.45 mg 20.2 mg 1.5 mg 450 mg 5 mL

 Opdualag(Relatlimab)
成分 nivolumab relatlimab L-组氨酸 L-盐酸组氨酸 三胺五乙酸 吐温80 蔗糖
含量(每mL) 12 mg 4 mg 1.1 mg 2.7 mg 0.008 mg 0.5 mg 85.6 mg

Imjudo(Tremelimumab,联合durvalumab)
成分 tremelimumab-actl 依地酸二钠 L-组氨酸 L-盐酸组氨酸 吐温80 海藻糖
含量(每mL) 20 mg 0.09 mg 0.68 mg 3.3 mg 0.2 mg 76 mg