中文名称:DMG-PEG2000
商品名:DMG-PEG2000
供应商:艾伟拓
基本信息 | ||
1 | 中文名称/English name | DMG-PEG2000 |
2 | 商品名/Product name | DMG-PEG2000 |
3 | 化学名称/Chemical Name | 1,2-二肉豆蔻酰-rac-甘油-3-甲氧基聚乙二醇2000 1,2-dimyristoyl-rac-glycero-3-methoxypolyethylene glycol-2000 |
4 | 分子式/Molecular formula | C32H62O5(C2H4O)n, n≈45 |
5 | 生产商/manufacturer | 艾伟拓(上海)医药科技有限公司/ AVT (Shanghai) Pharmaceutical Tech Co,. Ltd. |
6 | CAS号/CAS NO. | 160743-62-4 |
7 | DMF号/DMF NO. | 无/No |
8 | EINECS | N/A |
9 | 备案登记号/Registration number | 无/No |
10 | 级别/level | 试剂级/Reagent grade |
11 | 执行标准/Executive Standard | 企业标准/corporation standard |
12 | 用途/use | 阳离子脂质体/cationic liposome |
理化性质 | ||
13 | 结构式/Chemical Structure | |
14 | 性状/Character | 白色粉末/ White powder |
15 | 纯度/purity | 暂无 |
16 | 溶解性/Solubility | 易溶于甲醇、氯仿,部分溶于水。 Soluble in methanol, chloroform; partly soluble in water. |
17 | 吸湿性/Hygroscopicity | 无/No |
18 | 分子量/Molecular weight | 约2509.2/approx. 2509.2 |
19 | 相变温度/Phase transition temperature | 未知/No data available |
20 | 熔点/Melting point | 未知/No data available |
21 | 稳定性/stability | 暂定一年/12 months |
22 | 质量控制/QC | 企业标准/corporation standard |
23 | 保存条件/Storage Conditions | -20℃ |
24 | 注意事项/Precautions | 避免与强酸、强碱、强氧化性物质接触 Avoid contact with strong acids, strong bases and strong oxidizing substances. |
25 | 产品关键词/ Product Keywords | 阳离子脂质体、长循环脂质体、mRNA脂质体磷脂、siRNA脂质体、Onpattro磷脂 |
该材料是通过PEG化修饰了一种短链脂质,C14比常见的DSPE-mPEG2000的C18链短得多,这样最直接的结果就是脂质“锚”嵌插入脂质膜较“浅”,在体循环过程中较易脱落。而这一设计*的优势是解决了“PEG-dilemma”。PEG-dilemma 主要有三点:1、 PEG链的空间位阻作用屏蔽脂质体与细胞膜间的相互作用,抑制靶细胞对脂质体的摄取;2、 屏蔽脂质体与内涵体膜间的相互作用,妨碍 “内涵体逃逸”,导致 RNA被降解无法顺利进入细胞质;3、 多次注射 PEG 化脂质体诱发免疫反应,引起加速血液清除(ABC)现象。一般的解决办法有:降低脂质体表面 PEG 的密度;使用可断裂的 PEG-脂质间linker,如酯键、腙键、肽键;使用短链脂质,如采用C14脂质锚定较C18更易于 PEG 从粒子表面解离。另外,DMG-PEG2000的短链(肉豆蔻酸,C14)比长链(硬脂酸,C18)半衰期小可更快降解,DMG-PEG2000可降低脂质体与细胞间的相互作用及吸附ApoE的能力,获得*的细胞基因沉默效果。
“溶酶体/内涵体逃逸”是RNA类药物递送的关键也是难点,药效高低与其直接相关。使用含有短烷基链的聚乙二醇脂质,可在实现体内逃逸的同时快速解离,以此对抗PEG化造成的“内涵体逃逸”失败现象。这也是为何DSPE-mPEG2000在化药脂质体中常用而核酸类脂质体药物使用DMG-PEG2000的基因沉默/表达水平更高、药效*。
基于这样的考虑还开发了很多新PEG化脂质,如DMA-PEG2000、PEG2000-Ceramide-C14等,大家在科研工作中可以根据需要选用。