一、前言

2026年9月8日，沃森生物子公司玉溪沃森的新型冠状病毒mRNA疫苗获国家药品监督管理局批准上市（证书编号：2026S03320），成为中国首款基于mRNA平台技术策略迭代开发获批上市的mRNA疫苗，由沃森生物与上海蓝鹊生物、广州实验室、复旦大学林金钟教授团队共同研发。

疫情渐趋平息，这次获批的分量并未减弱：它标志着中国mRNA疫苗从“紧急使用”迈入“正式注册上市”，是国产mRNA平台技术的一次关键突破；而mRNA成药离不开递送系统，脂质纳米粒（LNP）正是当前主流平台。

近日，药品审评中心（CDE）公示，艾伟拓（AVT）DSPC、DMG-PEG2000两款关键辅料已随该疫苗通过关联审评、激活转“A”，其中DMG-PEG2000为国内首个转“A”的该品种。艾伟拓的胆固醇（供注射用，CDE登记号：F20170000106）也用于该款疫苗。

二、产品简介

1.DMG-PEG2000

DMG-PEG2000（1,2-二肉豆蔻酰-rac-甘油-3-甲氧基聚乙二醇2000）由两条肉豆蔻酸（C14:0）链与甲氧基聚乙二醇2000（mPEG2000）链构成；疏水脂质端可锚定于脂质膜，亲水PEG链在颗粒表面形成伸展的亲水层。

在LNP（脂质纳米粒）中，DMG-PEG2000作为PEG化脂质富集于颗粒表面，通过空间稳定作用减少与血浆蛋白的非特异性结合，延长体循环时间并控制粒径分布。其两条C14短链带来的“易解离”特性区别于长链PEG脂质（如DSPE-PEG2000）：短链有利于PEG链的体内代谢清除，适度解离则有助于功能性载脂蛋白（如载脂蛋白E）吸附，经受体介导途径被细胞摄取^[1]。

2.DSPC

DSPC（二硬脂酰磷脂酰胆碱）为全合成磷脂，由甘油骨架、磷酸胆碱头基与两条硬脂酸（C18:0）饱和链构成，不含易氧化的不饱和键，相变温度约55℃，高于人体生理温度。

在LNP中，DSPC作为辅助磷脂，与可电离脂质、胆固醇共同构成脂质膜，有助于维持颗粒结构稳定与包封效率，并可促进LNP在细胞内的结构转变、加快药物释放。研究表明，辅助磷脂的种类会显著影响LNP稳定性、转染效率与蛋白冠组成^[2]，其选型已成为处方设计中的关键变量。

3.胆固醇（供注射用）

胆固醇（供注射用）属甾醇类化合物，具环戊烷多氢菲母核与3β-羟基，分子疏水性强。在LNP中，胆固醇嵌入脂质膜，调节膜的流动性与结构稳定，有助于包封与体内分布。

三、产品参数

四、产品应用

在已上市的核酸药物与mRNA疫苗中，DSPC与DMG-PEG2000是出现频率最高的辅助磷脂与PEG化脂质。代表制剂处方信息如下：

参考文献

[1] Gregersen C H, Mearraoui R, S?gaard P P, et al. Lipid nanoparticles containing labile PEG-lipids transfect primary human skin cells more efficiently in the presence of apoE. European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics, 2024, 197: 114219.

[2] Rademacker S, Pinto Carneiro S, Molbay M, et al. The impact of lipid compositions on siRNA and mRNA lipid nanoparticle performance for pulmonary delivery. European Journal of Pharmaceutical Sciences, 2025, 212: 107182.