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什么是氨基酸?

2023-08-10

氨基酸是一类广泛应用于医药领域的药用辅料。氨基酸属于天然化合物,可以安全地用于制药工艺,例如,氨基酸可作为蛋白质纯化的溶剂添加剂和蛋白质处方中的保护剂。

氨基酸可通过多种机制,包括优先水化、直接结合、pH缓冲能力或抗氧化特性等提升蛋白质的长期稳定性。

最常用的氨基酸包括组氨酸和精氨酸。

组氨酸已被广泛用作抗体药物等蛋白制剂pH缓冲剂,组氨酸还可通过非共价相互作用稳定固态状态下的蛋白,组氨酸盐酸盐则可防止蛋白在冻干过程中失活。此外,组氨酸还是一种抗氧化剂,能清除溶液中的羟基自由基。目前已获批上市的抗体药物中,有超过40%的制剂处方中添加组氨酸及盐酸组氨酸。

另一种常用氨基酸是精氨酸。精氨酸可促进蛋白溶解,降低高浓度蛋白溶液粘度,同时通过调节溶液张力提升生物大分子稳定性。此外,盐酸精氨酸也具有防止蛋白质在冻干过程中失活的能力。目前已有包括A型血友病双抗新药舒友立乐®,罕见病抗体药物安适平®在内的多款皮下注射抗体药物,在其制剂处方中添加精氨酸或盐酸精氨酸。

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